Vitamin E übernimmt im Organismus mehrere Funktionen, von denen noch nicht alle endgültig geklärt sind. Seine wichtigste ist die eines fettlöslichen Antioxidans. Es schützt körpereigene Strukturen wie mehrfach ungesättigte Fettsäuren in Membranlipiden, Lipoproteine, Hormone, Enzyme und Depotfett vor der Zerstörung durch Sauerstoffradikale, indem es deren Oxidation verhindert oder unterbricht. Auch rote Blutzellen werden geschützt.
So verzögert es den Alterungsprozess, stärkt Nerven und Muskeln, verbessert die Durchblutung, verhindert Gefäßablagerungen und schützt vor Herzinfarkten, Krebs und Alzheimer. Außerdem wirkt es der Gerinselbildung entgegen, indem es die Verklumpung der Thrombozyten hemmt.
Gemeinsam mit Selen stimuliert es zudem die Bildung von Antikörpern und verhindert in Gemeinschaft mit Vitamin C die Bildung krebserregender Nitrosamine im Magen-Darm-Trakt.
Wahrscheinlich ist Vitamin E auch am Elektronentransport in den Mitochondrien beteiligt.
Bei einigen Tieren nimmt es darüber hinaus eine Rolle bei der Steuerung der Keimdrüsen ein. Daher wird es auch als Antisterilitätsvitamin bezeichnet.