Vitamin A erfüllt verschiedene Schlüsselrollen im Organismus, wobei die Bedeutung für den Sehvorgang am bekanntesten sein dürfte. Hier bildet es als Aldehyd des Vitamins A (Retinal) eine Verbindung mit dem Protein Opsin. Es entstehen dabei Rhodopsin oder Sehpurpur und Jodopsin, welche in den Zapfen bzw. Stäbchen der Netzhaut eingelagert werden. Auch an der Funktion der anderen Sinne – Hören, Riechen und Schmecken – wirkt dieses Vitamin mit.

Seine Bedeutung für Zelldifferenzierung und –wachstum zeigt sich besonders für Haut- und Epithelgewebe. Vitamin A ist essenziell für Wachstum, Funktion und Aufbau von Haut und Schleimhäuten, etwa der der Atem-, Verdauungs- und Harnwege.

Weiter wirkt es bei der Bildung und Reifung roter Blutkörperchen im Knochenmark mit und führt so zu einer vermehrten Freisetzung dieser Blutbestandteile. Auch erleichtert es den Einbau von Eisen in die Zellen.

An der Reifung weiblicher Eizellen und männlicher Spermien ist Vitamin A ebenfalls beteiligt, da es bei der Synthese der Geschlechtshormone Testosteron und Östrogen eine Rolle spielt.
Zudem spielt es bei der Entwicklung der Ungeborenen eine entscheidende Rolle. So ist etwa das Salz der Vitamin-A-Säure (Retinat) ein wichtiger Wachstumsfaktor der Nervenzellen des Embryos sowie ein Erhaltungsfaktor gesunder Nervenzellen beim Erwachsenen. Darüber hinaus wirkt es an der Entwicklung der versorgenden Plazenta mit.

Das Immunsystem wird unter anderem von Retinol und β- Carotin in seiner Arbeit unterstützt, da es die Wirksamkeit und Zahl der weißen Blutkörperchen erhöht und die Produktion von Antikörpern erleichtert.

Als sogenanntes Antioxidans verhindert Vitamin A die Schädigung von Zellen und Zellkern samt DNA durch die freien Radikale und senkt so die Wahrscheinlichkeit für die Entstehung bestimmter Krebsarten bzw. hemmt das Wachstum dieser Tumore. Zudem beugt es DNA-Schäden in Hautzellen vor, trägt zu deren Reparatur bei und normalisiert die Hautfunktionen.

Nicht zuletzt ist Vitamin A  an der Proteinsynthese, beim Fettstoffwechsel in der Leber sowie am Aufbau und Wachstum von Knochen und der Heilung nach Brüchen beteiligt sowie an der Bildung von Glykoproteinen und an der RNA-Synthese. Zudem benötigen Schilddrüse und Nebenniere Vitamin A.